Tecnología

MUPS - la mezcla es la clave


de Ingo Stammnitz,

Además de la compresión clásica de polvos y granulados en comprimidos de una capa y de capas múltiples, los granulados de sustancias activas como base de compresión ofrecen importantes ventajas terapéuticas. Esto incluye p.ej. los preparados contra una acidificación excesiva en el estómago, ardores y regurgitación ácida. La clave es una permanencia corta en el estómago que resulta en una irritación reducida de la mucosa gástrica.

Liberación óptima de la sustancia activa mediante granulados

La estructura de preparados MUPS (Multiple Unit Pellet System) se parece en principio a la estructura de comprimidos de núcleo revestido. Estos preparados integran - en vez de una pura mezcla de polvos - un núcleo de comprimido que es revestido cuidadosamente por un polvo de compactación ideal durante la compresión. En vez de un solo núcleo, MUPS contiene una variedad de pequeños granulados de sustancias activas, que también deben ser revestidos cuidadosamente para no ser dañados durante la compresión. Los granulados tienen un tamaño aproximado de 100 a 2000 µm. Su capa exterior está compuesta por componentes de relleno y excipientes, explosivos o sustancias activas complementarias. Este revestimiento es la clave para los parámetros más importantes de una administración ralentizada de sustancias activas. Determina, dónde, cuándo y cómo de rápido se libera la sustancia activa. Además permite enmascarar sabores indeseables de las sustancias activas. En caso de APIs incompatibles, existe la posibilidad de procesar granulados de capas múltiples.

Al contrario de los comprimidos estándar, los granulados MUPS se comportan en el estómago más bien como un líquido y se mueven de forma autónoma gracias a su tamaño reducido. Gracias a una disolución rápida pero controlada, pasan rápida y suavemente por el esófago y el estómago manteniendo una alta biodisponibilidad. La dosis API completa se divide en un gran número de pequeños granulados. De este modo, el tiempo de permanencia en el tracto digestivo es más predecible en comparación con comprimidos de capas múltiples. El perfil de liberación de sustancias activas puede coordinarse con exactitud mediante un ajuste preciso de las capas de revestimiento. Hasta en caso de masticar accidentalmente el comprimido, lo que puede causar una sobredosis (tóxica) en caso de preparados tradicionales - un así denominado "dose-dumping" - la administración de la sustancia activa no se altera considerablemente.

 

 

Prevención del efecto de percolación

Una mezcla de lotes con una distribución homogénea MUPS es clave para la producción. Sin embargo, la mezcla de polvos finos y granulados más gruesos es altamente sensible a las vibraciones. MUPS de mayor tamaño pueden llegar a comportarse igual que un colador; de modo que las partículas finas caen hacia abajo y se acumulan en el suelo con la más mínima vibración. Hasta las vibraciones leves y permanentes del edificio de producción pueden causar este efecto de percolación.

Plato de soporte patentada, baja en vibraciones

Las máquinas de comprimir de KORSCH, como p.ej. la XL 400 y la X 3, ofrecen un diseño bajo en vibraciones para esta aplicación. Gracias al sistema patentado de amortiguadores del plato de soporte de la máquina XL 400, el bastidor con el contenedor de sustancias activas y los componentes de comprimidos, como el alimentador, la torreta y las columnas de rodillos de compresión están desacoplados casi completamente el uno del otro. De este modo se evita la transmisión de vibraciones de proceso a la pieza superior, la base de la máquina y las instalaciones de producción. Además: cuanto más largo sea el alimentador, mejor será el comportamiento de llenado. KORSCH también ofrece ruedas del alimentador redondas diseñadas especialmente para un llenado del granulado en las matrices sin causar daños. Como alternativa se pueden usar alimentadores por gravedad, ya que no disponen de componentes giratorios y por ello trabajan de forma cuidadosa.

Además, la producción dentro de una línea de producción continua ofrece importantes ventajas en lo que se refiere a la complejidad y eficiencia de una mezcla de lotes homogénea.

Junto su socio en procesos técnicos L.B. Bohle, KORSCH puede ofrecer líneas de producción continuas que aseguran una calidad óptima y seguridad de proceso.

Ingo Stammnitz
Head of the Asia-Pacific Division, KORSCH AG